SNAC: Um trampolim para a Semaglutida Oral
O salcaprozato de sódio (SNAC) é a forma de sal de sódio do salcaprozato.especialmente distúrbios gastrointestinais causados pela má absorção de compostos dicarbonato- fosfatoO SNAC pode também promover a absorção de medicamentos nas células epiteliais gastrointestinais e lidar eficazmente com os obstáculos à absorção de medicamentos peptídicos orais, por exemplo, a semaglutida.
A absorção dos peptídeos da dose oral pelo intestino é difícil devido aos efeitos fisiológicos do trato gastrointestinal.Os peptídeos ou proteínas ingeridos são divididos em aminoácidos pelas proteases sensíveis ao pHAs grandes moléculas de carboidratos ou lipídios são decompostas em pequenas moléculas para promover a absorção intestinal.O epitélio intestinal tem a função de reconhecer e absorver bactériasAssim, complexas barreiras celulares e mucosas são formadas para limitar a entrada de substâncias estranhas ou nocivas.Os peptídeos exógenos ou os medicamentos proteicos são limitados a penetrar no epitélio intestinal e entrar na circulaçãoNeste caso, o SNAC e seus compostos relacionados são usados como potenciadores de permeação para lidar com este problema.
O mecanismo pelo qual o SNAC promove a absorção do ingrediente farmacêutico ativo (API) ainda não é totalmente compreendido.Acredita- se geralmente que o SNAC melhora a permeabilidade da membrana das células epiteliais gastrointestinais, podendo estar relacionado com perturbações da membrana.Também pode melhorar a permeabilidade transcelular aumentando seu papel hidrofóbico através da ligação de ligação não-covalente à API.
A preparação bem- sucedida dos comprimidos de semaglutida depende da sua co- formulação com SNAC.
- O SNAC promove a monossomia da semaglutida, tornando-a mais permeável.O SNAC desencadeou uma alteração na polaridade da solução que contém o comprimido dissolvido, enfraquecendo a interacção hidrofóbica necessária para a oligomerização.
- Uma vez que o SNAC é lipofílico, ele se insere eficientemente na membrana celular do epitélio gástrico, alterando a integridade intrínseca dos fosfolípidos e proteínas do colesterol,que por sua vez afetam a fluidez da membrana celularFoi confirmado que o SNAC aumenta a absorção intracelular de semaglutida pelas células epiteliais gástricas, apoiando assim a noção de que o SNAC promove o transporte transcelular de semaglutida.
- O SNAC pode aumentar eficazmente o valor local do pH em torno da molécula de semaglutida no estômago, prevenir a degradação dos peptídeos pela pepsina,e fazer semaglutida penetrar na mucosa gástrica e ser absorvido no sangue pelo gradiente de concentração na superfície da membrana celular.
A utilização de SNAC é de grande importância para os comprimidos orais de semaglutida.A FarmaSino pode fornecer SNAC de alta pureza e qualidade em conjunto com a API* da Semaglutida e os intermediários incluem fragmentos relacionados com a semaglutida., cadeias principais e cadeias laterais de diferentes etapas.
