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FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Blog & Notícias da Empresa

Blog & Notícias
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Feliz Ano Novo Chinês! ! !

À medida que se aproxima o Festival da Primavera do Ano da Serpente em 2025, desejo a todos os nossos grandes parceiros um feliz Ano Novo! Tudo de bom!     

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Farmacologia e síntese de Ruxolitinib

Farmacologia e síntese de Ruxolitinib   Farmacologia O ruxolitinib é um inibidor potente das quinases associadas a Janus (JAK) 1 e 2,que desempenham papéis cruciais nas vias de sinalização de várias citocinas e fatores de crescimento envolvidos na hematopoese e na função imunológicaA desregulação da sinalização JAK- STAT está implicada numa série de malignidades hematológicas e distúrbios inflamatórios.O ruxolitinib exerce os seus efeitos terapêuticos inibindo selectivamente as enzimas JAK1/ 2., reduzindo assim a fosforilação e ativação das proteínas STAT. Esta inibição leva, em última análise, a uma diminuição da transcrição de genes pró-inflamatórios e proliferativos. Clinicamente, o ruxolitinib é utilizado principalmente no tratamento de doenças mieloproliferativas como a mielofibrose e a policitemia vera.o ruxolitinib ajuda a aliviar sintomas como esplenomegalia, citopenias e sintomas constitucionais, bem como para controlar os níveis de hematócrito nos doentes.O medicamento é administrado por via oral e é conhecido pelo seu rápido início de acção e pelo seu perfil de efeitos secundários gerenciáveis., que inclui citopenia, infecções e elevação das enzimas hepáticas.     Síntese A síntese de ruxolitinib envolve várias etapas- chaves, tipicamente a partir de materiais de partida disponíveis no mercado.Uma das rotas sintéticas mais comuns começa com a condensação de 4- ((4-metilpiperazina-1-il) -7H-pirrolo [1],3-d]pirimidina com um halogeneto de arilo adequado sob as condições de aminação de Buchwald-Hartwig. Esta reação leva à formação de um intermediário de pirrolopirimidina N-arilado. O próximo passo crucial envolve a introdução de um grupo ciano na posição adequada no anel de arilo,Normalmente obtida através de uma reação de substituição nucleofílica utilizando uma fonte de nitrilo adequadaA ciclação subsequente com um derivado de ácido carboxílico leva à formação de um anel de lactamo,um componente estrutural chave do ruxolitinib. As etapas finais geralmente incluem a purificação do produto desejado por cristalização ou cromatografia.O rendimento global e a pureza do ruxolitinib podem variar em função da escolha dos reagentes e das condições., mas a rota sintética descrita é geralmente eficiente e escalável.   Conclusão A actividade farmacológica do ruxolitinib como inibidor da JAK1/2 torna- o um agente terapêutico valioso para o tratamento de distúrbios mieloproliferativos específicos.É bem estabelecido e envolve uma série de reações estratégicas para montar a arquitetura molecular única da drogaO estudo contínuo e o desenvolvimento de inibidores da JAK como o ruxolitinib são promissores para o tratamento de uma variedade de condições hematológicas e inflamatórias.

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FarmaSino está pronto para CPHI China 2024!

CPHI & PMEC China é a principal feira farmacêutica da Ásiapara o comércio, a partilha de conhecimentos e a criação de redes.Abrange todos os sectores industriais ao longo da cadeia de abastecimento farmacêutico e é a sua plataforma única para crescer negócios no segundo maior mercado farmacêutico do mundoCPHI & PMEC China 2024, com os shows co-localizados FDF, bioLIVE, Pharma Excipients, NEX e LABWORLD China, etc, deverá atrair 3,Mais de 500 expositores e centenas e milhares de profissionais da indústria farmacêutica.   FarmaSinoparticipará no CPHI China 2024 e criará uma exposição na exposiçãono estande E2A02.A Farmasino Pharmaceuticals ((Anhui) Co., LTD é uma subsidiária integral da Farmasino Co., Ltd. É uma empresa de alta tecnologia especializada em P&D,Fabricação e exportação de APIs e intermediários avançadosFoi fundada em Outubro de 2008 na cidade de Maanshan, província de Anhui.2021Agora ocupa uma área de 300 acres (200000m2).Estabeleceu um workshop de síntese química padronizada que está em conformidade com os requisitos GMP.   A FarmaSino tem os seus próprios centros de I&D e oficina em escala piloto.Nós realizamos gestão científica para fornecer serviços de parada única de pesquisa - desenvolvimento - produção para uma variedade de produtos químicos finos e produtos químicos especiaisNão só fazemos uso eficaz da nossa forte força tecnológica, mas também estabelecemos relações de cooperação com várias empresas e instituições de investigação bem conhecidas.   Bem-vindo ao nosso estande, estamos ansiosos pela sua visita.

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Apixaban - um novo anticoagulante oral

O apixaban é um novo anticoagulante oral, que é possível bloquear diretamente, de forma reversível e altamente selectiva o local ativo do fator Xa, bloqueando a conversão da protrombina em trombina.e, deste modo, prevenir a tromboseEm comparação com o rivaroxaban, o apixaban também previne a trombose inibindo indirectamente a agregação plaquetária induzida pela trombina e reduzindo a produção de trombina.É utilizado principalmente para prevenir eventos de tromboembolismo venoso em doentes adultos submetidos a uma substituição electiva de quadril ou joelho.Para além das indicações acima indicadas, é utilizado para reduzir o risco de AVC e embolia sistémica em doentes com fibrilação atrial não valvular.Para reduzir o risco de trombose venosa profunda e embolia pulmonar recorrenteÉ utilizado para tratar a trombose venosa profunda e a embolia pulmonar.   A absorção do apixaban é predominantemente no intestino delgado, existindo um efeito de primeira passagem e, numa dose oral de 10 mg, a biodisponibilidade absoluta do apixaban é de aproximadamente 50%.sem efeito dos alimentos na sua biodisponibilidadeA taxa de ligação das proteínas plasmáticas do apixaban no homem é de cerca de 87%, e liga- se principalmente à albumina..A depuração plasmática total foi de aproximadamente 3, 3 L/ h e a depuração renal foi de aproximadamente 0, 9 L/ h, com uma meia- vida de eliminação aparente de aproximadamente 12 h.   A FarmaSino é líder na fabricação de APIs e intermediários na China. Consulte a nossa lista de produtos para mais informações.

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A semaglutida reduz os sintomas relacionados com a insuficiência cardíaca e as limitações físicas

Em 6 de Abril de 2024, a Novo Nordisk publicou o resultado de uma pesquisaSTEP HFpEF DM no New England Journal of Medicine. Os resultados demonstraram queem doentes com insuficiência cardíaca associada à obesidade com fracção de ejecção preservada e diabetes tipo 2,A semaglutida conduziu a uma redução maior dos sintomas e limitações físicas relacionados com a insuficiência cardíaca e uma maior perda de peso do que o placebo após 1 ano..

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Visite a FarmaSino na API China 2024 em Xangai

  A API China concentra-se na melhoria do nível global de produção, investigação e desenvolvimento de matérias-primas farmacêuticas, intermediários e excipientes farmacêuticos na China,representando novos produtos e tecnologias na indústria farmacêutica chinesaA API China tornou-se um evento de marca que reúne líderes da indústria, exibe tecnologias avançadas de produtos, interpreta políticas e regulamentos para empresas,Melhora os níveis de produção da indústria e reflete as tendências de desenvolvimento da indústriaA exposição é apoiada por mais de 97% das 100 principais empresas da indústria farmacêutica da China, fornecendo às empresas farmacêuticas tomada de decisão, aquisição, tecnologia,pessoal de investigação e desenvolvimento para estabelecer oportunidades de intercâmbio de informações e cooperação empresarial com os clientes-alvo.   Do15 a 17 de Maio de 2024A FarmaSino dar-lhe-á as boas-vindas sinceramenteEstação 1.2Y96,A exposição nacionaleConvençãoCentro (Xangai)Vamos trazer os nossos produtos mais recentes, o serviço mais profissional, o preço mais competitivo, a recepção mais calorosa e a amizade mais sincera para os visitantes de todo o mundo.Damos as boas vindas sinceras à sua visita e esperamos uma cooperação e desenvolvimento mais aprofundados com você.Desejamos o mesmo a todas as pessoas do mundo:Melhor saúde, melhor vida.- Não.   Conteúdo: matérias-primas farmacêuticas, acessórios farmacêuticos, extratos naturais, reagentes químicos, intermediários, matérias-primas químicas finas, matérias-primas importantes,matérias-primas e aditivos alimentares, matérias-primas veterinárias, matérias-primas e aditivos para alimentos para animais, matérias-primas e aditivos para cuidados de saúde, biotecnologia, serviços de investigação e desenvolvimento farmacêutico,Serviços de produção personalizados por contrato, serviços de registo e farmacêuticos, serviços de formação

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GLP-1: Um alvo multifuncional

Como uma importante classe de medicamentos hipoglicémicos e para perda de peso, os medicamentos GLP-1 atraíram muita atenção e desenvolveram-se significativamente nos últimos anos.Uma vez que os fármacos GLP-1 tiveram efeitos hipoglicémicos, os alvos do GLP-1 estão firmemente na pista quente, especialmente após a aprovação da semaglutida para indicações de perda de peso, a pesquisa e desenvolvimento de medicamentos do GLP-1 atingiu o pico.O valor de mercado da Novo Nordisk e da Eli Lilly disparou, e o principal fator que levou o valor de mercado a disparar foram os populares medicamentos GLP-1. Com o número crescente de pacientes com diabetes e obesidade em todo o mundo,A procura de medicamentos GLP-1 tem um grande potencialNo futuro, espera-se que os medicamentos GLP-1 desempenhem um papel terapêutico em áreas como doenças cardiovasculares e fígado gordo.   Em 1985, uma cadeia de peptídeos composta por 31 aminoácidos, o GLP-1 natural, foi descoberto pela primeira vez, mas a sua meia-vida é muito curta, cerca de 2 minutos,e é facilmente degradado pela enzima DPP-4 após a secreção no sangueO desenvolvimento de agonistas dos receptores GLP-1 precisa resolver o problema da curta meia- vida.   O primeiro GLP-1RA de curta ação, exenatida (Astrazeneca), foi aprovado pela FDA em 2005.o primeiro GLP-1 RA de acção prolongada, a liraglutida (Novo Nordisk), foi lançada como uma injecção subcutânea uma vez por dia.respectivamenteEm 2022, a telpotida GLP-1/GIP de duplo alvo (Eli Lilly) foi aprovada para comercialização, o que deu início ao prólogo de alvos duplos.   Os receptores GIP-1 são amplamente distribuídos e vários mecanismos do GLP-1RA agem juntos.Hormônio secretado pelas células L intestinais que promove a secreção de insulina pelas células β pancreáticas de uma forma dependente da concentração de glicose, e o seu receptor (GLP-1R) é amplamente distribuído em muitos órgãos e tecidos, tais como o sistema nervoso central, o sistema cardiovascular, os músculos e o trato gastrointestinal.   O agonista do receptor do GLP-1 (GLP-1RA) estabiliza a glicose no sangue e reduz o peso corporal através de vários mecanismos de redução da glicose.Pode atrasar o esvaziamento gástrico inibindo o peristaltismo gastrointestinalAciona no sistema nervoso central (especialmente no hipotálamo) para aumentar a saciedade e inibir o apetite; actua no fígado e inibe a produção hepática de glicose.Promover a insulina para estimular a absorção de glicose nos tecidos periféricos (aumentar a sensibilidade à insulina).

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Os 30 principais medicamentos antitumorais em 2023 (em bilhões de dólares)

Os 30 principais medicamentos antitumorais em 2023 (em bilhões de dólares)   - Não, não. Nome do medicamento Empresa Indicações principais Vendas Taxa de crescimento 1 Camarões (pembrolizumabe) DMS Melanoma, NSCLC, Cancro da bexiga, HNC 25.01 190,5% 2 Opdivo (nivolumabe) BMS/ONO Melanoma, NSCLC, HNC 10.04 90,0% 3 Darzalex (daratumumabe) Johnson & Johnson Mieloma múltiplo, amiloidose AL 9.74 220,2% 4 Imbruvica (ibrutinib) Abbvie/Joshnson CLL/SLL, MCL, GVHD 6.86 -17,9% 5 Revlimid (lenalidomida) BMS MM, MDS, MCL, FL 6.10 - 39,0% 6 Tagrisso (osimertinib) Astrazeneca T790M NSCLC 5.80 70,0% 7 Xtandi (enzalutamida) Astellas Câncer de próstata 5.07 40,3% 8 Ibrance (palbociclib) Pfizer Câncer de mama 4.75 -6,0% 9 Jakafi (ruxolitinib) Incyte/Norvatis Mielofibrose, PV 4.31 80,7% 10 Imfinzi (durvalumabe) Astrazeneca Carcinoma urotelial, NSCLC, SCLC, etc. 4.24 520,0% 11 Perjeta (Pertuzumab) Roche Câncer de mama HER2+ 4.21 10,0% 12 Tecentriq (atezolizumabe) Roche Carcinoma urotelial, NSCLC, TNBC 4.21 90,0% 13 Verzenio (abemaciclib) Eli Lilly Câncer de mama 3.86 560,0% 14 Pomalista (pomalidomida) BMS Mieloma múltiplo 3.44 -2,0% 15 Linparza (olaparib) Astrazeneca/MSD Cancro do ovário, Cancro da mama, Cancro do pâncreas, Cancro da próstata 2.81 70,0% 16 Enhertu (trastuzumabe deruxtecan) Daiichi Sankyo/AZ Câncer de mama HER2+, cancro de mama HER2 baixo 2.57 1040,8% 17 Calquência (acalabrutinibe) Astrazeneca Linfoma de células do manto, CLL/SLL 2.51 220,0% 18 Erleada (apalutamida) Johnson & Johnson Câncer de próstata 2.39 260,9% 19 Venclexta (Venetoclax) Abbvie. CLL, AML 2.29 130,9% 20 Revolade/Promacta - O quê? Norvatis Trombocitopenia 2.27 100,0% 21 Yervoy (ipilimumabe) BMS Melanoma, RCC, CRC 2.24 50,0% 22 - O que foi? (trastuzumabe Emtansina) Roche Câncer de mama HER2+ 2.19 40,0% 23 Xgeva (denosumabe) Amgen Metástase óssea de tumor sólido 2.11 50,0% 24 Kisqali (Ribociclib) Norvatis Câncer de mama HR+ 2.08 750,0% 25 Lenvima (lenvatinib) Eisai/MSD DTC, HCC, carcinoma do endométrio 2.01 80,4% 26 Sprycel (dasatinibe) BMS ALL, LMC 1.93 - 11,0% 27 Tafinlar+Mekinista (dabrafenib+trametinib) Norvatis Melanoma, NSCLC, ATC 1.92 110,0% 28 Tasigna (nilotinibe) Norvatis LMC 1.85 - 3,0% 29 Herceptina (trastuzumabe) Roche Câncer de mama HER2+ 1.82 -16,0% 30 Avastin (bevacizumabe) Roche CRC, Câncer de mama, Câncer de pulmão, Câncer de ovário etc. 1.76 -19,0%    

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FDA aprova primeiro tratamento para reduzir risco de problemas cardíacos graves Especificamente em adultos com obesidade ou excesso de peso

Em 8 de Março, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou uma nova indicação para utilização de injecção de Wegovy (semaglutida) para reduzir o risco de morte cardiovascular,ataque cardíaco e AVC em adultos com doença cardiovascular e obesidade ou sobrepeso.     A decisão da FDA baseia- se nos resultados do importante ensaio SELECT fase III de resultados cardiovasculares que examinou o efeito da adição de Wegovy® 2.4 mg ou placebo ao padrão de cuidados cardiovascular em adultos com sobrepeso e obesidade com DCV estabelecidas e sem diabetes. Wegovy® 2,4 mg reduziu significativamente o risco de primeira ocorrência de um endpoint MACE composto de três partes que consistia em morte cardiovascular, ataque cardíaco não fatal ou AVC não fatal.O desfecho composto primário ocorreu em 6A redução do risco relativo estimado do MACE foi de 20% versus placebo (HR 0, 80 [95% CI: 0, 0].72, 0,90] p < 0.001, redução do risco absoluto de 1, 5% aos 40 meses, a duração média do acompanhamento).ou nível de compromisso da função renal.   "This approval is a significant decision because people living with excess weight or obesity and established cardiovascular disease and without diabetes have never had an FDA-approved treatment option that lowers weight and reduces the likelihood of another cardiovascular event"O Dr. A. Michael Lincoff, Professor de Medicina da Clínica Cleveland e autor principal do estudo SELECT, disse:Esta aprovação fornece uma nova opção de tratamento para nos ajudar a abordar o risco cardiovascular residual que permanece para os pacientes com o padrão atual de cuidados.. "   Fontes: Detalhes de notícias (novonordisk-us.com)   A FDA aprova o primeiro tratamento para reduzir o risco de problemas cardíacos graves, especificamente em adultos com obesidade ou excesso de peso.

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SNAC: Um trampolim para a Semaglutida Oral

O salcaprozato de sódio (SNAC) é a forma de sal de sódio do salcaprozato.especialmente distúrbios gastrointestinais causados pela má absorção de compostos dicarbonato- fosfatoO SNAC pode também promover a absorção de medicamentos nas células epiteliais gastrointestinais e lidar eficazmente com os obstáculos à absorção de medicamentos peptídicos orais, por exemplo, a semaglutida.   A absorção dos peptídeos da dose oral pelo intestino é difícil devido aos efeitos fisiológicos do trato gastrointestinal.Os peptídeos ou proteínas ingeridos são divididos em aminoácidos pelas proteases sensíveis ao pHAs grandes moléculas de carboidratos ou lipídios são decompostas em pequenas moléculas para promover a absorção intestinal.O epitélio intestinal tem a função de reconhecer e absorver bactériasAssim, complexas barreiras celulares e mucosas são formadas para limitar a entrada de substâncias estranhas ou nocivas.Os peptídeos exógenos ou os medicamentos proteicos são limitados a penetrar no epitélio intestinal e entrar na circulaçãoNeste caso, o SNAC e seus compostos relacionados são usados como potenciadores de permeação para lidar com este problema. O mecanismo pelo qual o SNAC promove a absorção do ingrediente farmacêutico ativo (API) ainda não é totalmente compreendido.Acredita- se geralmente que o SNAC melhora a permeabilidade da membrana das células epiteliais gastrointestinais, podendo estar relacionado com perturbações da membrana.Também pode melhorar a permeabilidade transcelular aumentando seu papel hidrofóbico através da ligação de ligação não-covalente à API.   A preparação bem- sucedida dos comprimidos de semaglutida depende da sua co- formulação com SNAC. O SNAC promove a monossomia da semaglutida, tornando-a mais permeável.O SNAC desencadeou uma alteração na polaridade da solução que contém o comprimido dissolvido, enfraquecendo a interacção hidrofóbica necessária para a oligomerização. Uma vez que o SNAC é lipofílico, ele se insere eficientemente na membrana celular do epitélio gástrico, alterando a integridade intrínseca dos fosfolípidos e proteínas do colesterol,que por sua vez afetam a fluidez da membrana celularFoi confirmado que o SNAC aumenta a absorção intracelular de semaglutida pelas células epiteliais gástricas, apoiando assim a noção de que o SNAC promove o transporte transcelular de semaglutida. O SNAC pode aumentar eficazmente o valor local do pH em torno da molécula de semaglutida no estômago, prevenir a degradação dos peptídeos pela pepsina,e fazer semaglutida penetrar na mucosa gástrica e ser absorvido no sangue pelo gradiente de concentração na superfície da membrana celular. A utilização de SNAC é de grande importância para os comprimidos orais de semaglutida.A FarmaSino pode fornecer SNAC de alta pureza e qualidade em conjunto com a API* da Semaglutida e os intermediários incluem fragmentos relacionados com a semaglutida., cadeias principais e cadeias laterais de diferentes etapas.

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APIs de semaglutida e intermediários relacionados em diferentes especificações

A semaglutida é um medicamento antidiabético utilizado para tratar a diabetes tipo 2 e controlar o peso crónico.A semaglutida é um agonista dos receptores do peptídeo- 1 (GLP- 1) semelhante ao glucagon com 94% de homologia de sequência com o GLP- 1 humano.A Semaglutida também parece aumentar o crescimento de células β, locais de produção de insulina, no pâncreas.Reduzindo o apetite e retardando a digestão no estômago, a semaglutida também pode reduzir a ingestão de alimentos para controlar o peso corporal.   A semaglutida para injectáveis de grau 99% é preparada para a formulação de Semaglutida para injectáveis.0% e o ensaio deve atingir 95%~105% com teor de peptídeos de Semaglutide 76%~100%.. A semaglutida para uso oral de qualidade 98% é adequada para os mercados com elevadas exigências de dose oral para o controlo de impurezas de matérias-primas.A pureza deste produto deve atingir 98% com os mesmos critérios de aceitação de outras normas com Semaglutide de qualidade injectável de 99%.. A semaglutida para uso oral de 96% é muito mais adequada para um mercado sensível ao preço, onde o processo de tabulação não produz novas impurezas com uma pureza de 96%.O ensaio deste produto deve atingir 90%~100%. O produto semaglutide em bruto é preparado para as empresas que têm capacidade de produção e que desejam possuir a aprovação API.A API da semaglutida pode ser obtida após purificação por cromatografia e liofilização a partir do produto bruto da semaglutida.A pureza deste produto deve atingir 50% e o ensaio superior a 35%.   O grupo de protecção deste produto foi desprotegido para obter o produto semaglutide bruto,que foi purificado por cromatografia e liofilizado para obter APIO intermediário de acilação secundária é adequado para as empresas que possuem a capacidade de produção e que desejam possuir a aprovação API.   O intermediário de acilação primária da semaglutida e o dipeptídeo da semaglutida são intermediários da cadeia principal N- 2 da semaglutida e fragmentos da N- 2.O intermediário primário de acilação foi acilado com o dipeptídeo de Semaglutide para obter o intermediário secundário de acilação de Semaglutide e ainda hidrolisado para obter o produto bruto de Semaglutide.São necessários acilação, tanque de hidrólise, sistema de cromatografia de alta pressão, equipamento de secagem.   A cadeia principal da Semaglutida P29 e a cadeia lateral da Semaglutida (tetrapeptídeo) são intermediários da cadeia principal da Semaglutida N-3 e fragmentos da Semaglutida N-3.A cadeia principal da Semaglutida P29 foi acilada com a cadeia lateral da Semaglutida para obter o intermediário de acilação primária da Semaglutida.Os produtos são adequados para as empresas que têm a capacidade de produção e querem possuir a aprovação API.Tanque de hidrólise, sistema de cromatografia de alta pressão, equipamento de secagem são necessários. A FarmaSino fornece a estas empresas a API com diferentes classes e intermediários relacionados de Semaglutide com qualidade fiável e preço competitivo.   Para mais informações, consulte os seguintes links: 910463-68-2: Semaglutide inicia uma nova vida com diabetes tipo 2   *Todas as APIs e intermediários para utilização em I&D somente.

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Magreb Pharma Expo 2024

A Farmasino adere ao desenvolvimento da localização da Argélia. Proporciona uma solução única para a indústria biofarmacêutica local, desde matérias-primas até documentos de registo, desde processos de produção até máquinas farmacêuticas.As exportações acumuladas ultrapassaram os 20 milhões de dólares americanosBem-vindo ao nosso estande para benefício mútuo.  

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Feliz Ano Novo Chinês! ! !

À medida que se aproxima o Festival da Primavera do Ano da Serpente em 2025, desejo a todos os nossos grandes parceiros um feliz Ano Novo! Tudo de bom!     

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Farmacologia e síntese de Ruxolitinib

Farmacologia e síntese de Ruxolitinib   Farmacologia O ruxolitinib é um inibidor potente das quinases associadas a Janus (JAK) 1 e 2,que desempenham papéis cruciais nas vias de sinalização de várias citocinas e fatores de crescimento envolvidos na hematopoese e na função imunológicaA desregulação da sinalização JAK- STAT está implicada numa série de malignidades hematológicas e distúrbios inflamatórios.O ruxolitinib exerce os seus efeitos terapêuticos inibindo selectivamente as enzimas JAK1/ 2., reduzindo assim a fosforilação e ativação das proteínas STAT. Esta inibição leva, em última análise, a uma diminuição da transcrição de genes pró-inflamatórios e proliferativos. Clinicamente, o ruxolitinib é utilizado principalmente no tratamento de doenças mieloproliferativas como a mielofibrose e a policitemia vera.o ruxolitinib ajuda a aliviar sintomas como esplenomegalia, citopenias e sintomas constitucionais, bem como para controlar os níveis de hematócrito nos doentes.O medicamento é administrado por via oral e é conhecido pelo seu rápido início de acção e pelo seu perfil de efeitos secundários gerenciáveis., que inclui citopenia, infecções e elevação das enzimas hepáticas.     Síntese A síntese de ruxolitinib envolve várias etapas- chaves, tipicamente a partir de materiais de partida disponíveis no mercado.Uma das rotas sintéticas mais comuns começa com a condensação de 4- ((4-metilpiperazina-1-il) -7H-pirrolo [1],3-d]pirimidina com um halogeneto de arilo adequado sob as condições de aminação de Buchwald-Hartwig. Esta reação leva à formação de um intermediário de pirrolopirimidina N-arilado. O próximo passo crucial envolve a introdução de um grupo ciano na posição adequada no anel de arilo,Normalmente obtida através de uma reação de substituição nucleofílica utilizando uma fonte de nitrilo adequadaA ciclação subsequente com um derivado de ácido carboxílico leva à formação de um anel de lactamo,um componente estrutural chave do ruxolitinib. As etapas finais geralmente incluem a purificação do produto desejado por cristalização ou cromatografia.O rendimento global e a pureza do ruxolitinib podem variar em função da escolha dos reagentes e das condições., mas a rota sintética descrita é geralmente eficiente e escalável.   Conclusão A actividade farmacológica do ruxolitinib como inibidor da JAK1/2 torna- o um agente terapêutico valioso para o tratamento de distúrbios mieloproliferativos específicos.É bem estabelecido e envolve uma série de reações estratégicas para montar a arquitetura molecular única da drogaO estudo contínuo e o desenvolvimento de inibidores da JAK como o ruxolitinib são promissores para o tratamento de uma variedade de condições hematológicas e inflamatórias.

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FarmaSino está pronto para CPHI China 2024!

CPHI & PMEC China é a principal feira farmacêutica da Ásiapara o comércio, a partilha de conhecimentos e a criação de redes.Abrange todos os sectores industriais ao longo da cadeia de abastecimento farmacêutico e é a sua plataforma única para crescer negócios no segundo maior mercado farmacêutico do mundoCPHI & PMEC China 2024, com os shows co-localizados FDF, bioLIVE, Pharma Excipients, NEX e LABWORLD China, etc, deverá atrair 3,Mais de 500 expositores e centenas e milhares de profissionais da indústria farmacêutica.   FarmaSinoparticipará no CPHI China 2024 e criará uma exposição na exposiçãono estande E2A02.A Farmasino Pharmaceuticals ((Anhui) Co., LTD é uma subsidiária integral da Farmasino Co., Ltd. É uma empresa de alta tecnologia especializada em P&D,Fabricação e exportação de APIs e intermediários avançadosFoi fundada em Outubro de 2008 na cidade de Maanshan, província de Anhui.2021Agora ocupa uma área de 300 acres (200000m2).Estabeleceu um workshop de síntese química padronizada que está em conformidade com os requisitos GMP.   A FarmaSino tem os seus próprios centros de I&D e oficina em escala piloto.Nós realizamos gestão científica para fornecer serviços de parada única de pesquisa - desenvolvimento - produção para uma variedade de produtos químicos finos e produtos químicos especiaisNão só fazemos uso eficaz da nossa forte força tecnológica, mas também estabelecemos relações de cooperação com várias empresas e instituições de investigação bem conhecidas.   Bem-vindo ao nosso estande, estamos ansiosos pela sua visita.

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Apixaban - um novo anticoagulante oral

O apixaban é um novo anticoagulante oral, que é possível bloquear diretamente, de forma reversível e altamente selectiva o local ativo do fator Xa, bloqueando a conversão da protrombina em trombina.e, deste modo, prevenir a tromboseEm comparação com o rivaroxaban, o apixaban também previne a trombose inibindo indirectamente a agregação plaquetária induzida pela trombina e reduzindo a produção de trombina.É utilizado principalmente para prevenir eventos de tromboembolismo venoso em doentes adultos submetidos a uma substituição electiva de quadril ou joelho.Para além das indicações acima indicadas, é utilizado para reduzir o risco de AVC e embolia sistémica em doentes com fibrilação atrial não valvular.Para reduzir o risco de trombose venosa profunda e embolia pulmonar recorrenteÉ utilizado para tratar a trombose venosa profunda e a embolia pulmonar.   A absorção do apixaban é predominantemente no intestino delgado, existindo um efeito de primeira passagem e, numa dose oral de 10 mg, a biodisponibilidade absoluta do apixaban é de aproximadamente 50%.sem efeito dos alimentos na sua biodisponibilidadeA taxa de ligação das proteínas plasmáticas do apixaban no homem é de cerca de 87%, e liga- se principalmente à albumina..A depuração plasmática total foi de aproximadamente 3, 3 L/ h e a depuração renal foi de aproximadamente 0, 9 L/ h, com uma meia- vida de eliminação aparente de aproximadamente 12 h.   A FarmaSino é líder na fabricação de APIs e intermediários na China. Consulte a nossa lista de produtos para mais informações.

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A semaglutida reduz os sintomas relacionados com a insuficiência cardíaca e as limitações físicas

Em 6 de Abril de 2024, a Novo Nordisk publicou o resultado de uma pesquisaSTEP HFpEF DM no New England Journal of Medicine. Os resultados demonstraram queem doentes com insuficiência cardíaca associada à obesidade com fracção de ejecção preservada e diabetes tipo 2,A semaglutida conduziu a uma redução maior dos sintomas e limitações físicas relacionados com a insuficiência cardíaca e uma maior perda de peso do que o placebo após 1 ano..

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Visite a FarmaSino na API China 2024 em Xangai

  A API China concentra-se na melhoria do nível global de produção, investigação e desenvolvimento de matérias-primas farmacêuticas, intermediários e excipientes farmacêuticos na China,representando novos produtos e tecnologias na indústria farmacêutica chinesaA API China tornou-se um evento de marca que reúne líderes da indústria, exibe tecnologias avançadas de produtos, interpreta políticas e regulamentos para empresas,Melhora os níveis de produção da indústria e reflete as tendências de desenvolvimento da indústriaA exposição é apoiada por mais de 97% das 100 principais empresas da indústria farmacêutica da China, fornecendo às empresas farmacêuticas tomada de decisão, aquisição, tecnologia,pessoal de investigação e desenvolvimento para estabelecer oportunidades de intercâmbio de informações e cooperação empresarial com os clientes-alvo.   Do15 a 17 de Maio de 2024A FarmaSino dar-lhe-á as boas-vindas sinceramenteEstação 1.2Y96,A exposição nacionaleConvençãoCentro (Xangai)Vamos trazer os nossos produtos mais recentes, o serviço mais profissional, o preço mais competitivo, a recepção mais calorosa e a amizade mais sincera para os visitantes de todo o mundo.Damos as boas vindas sinceras à sua visita e esperamos uma cooperação e desenvolvimento mais aprofundados com você.Desejamos o mesmo a todas as pessoas do mundo:Melhor saúde, melhor vida.- Não.   Conteúdo: matérias-primas farmacêuticas, acessórios farmacêuticos, extratos naturais, reagentes químicos, intermediários, matérias-primas químicas finas, matérias-primas importantes,matérias-primas e aditivos alimentares, matérias-primas veterinárias, matérias-primas e aditivos para alimentos para animais, matérias-primas e aditivos para cuidados de saúde, biotecnologia, serviços de investigação e desenvolvimento farmacêutico,Serviços de produção personalizados por contrato, serviços de registo e farmacêuticos, serviços de formação

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GLP-1: Um alvo multifuncional

Como uma importante classe de medicamentos hipoglicémicos e para perda de peso, os medicamentos GLP-1 atraíram muita atenção e desenvolveram-se significativamente nos últimos anos.Uma vez que os fármacos GLP-1 tiveram efeitos hipoglicémicos, os alvos do GLP-1 estão firmemente na pista quente, especialmente após a aprovação da semaglutida para indicações de perda de peso, a pesquisa e desenvolvimento de medicamentos do GLP-1 atingiu o pico.O valor de mercado da Novo Nordisk e da Eli Lilly disparou, e o principal fator que levou o valor de mercado a disparar foram os populares medicamentos GLP-1. Com o número crescente de pacientes com diabetes e obesidade em todo o mundo,A procura de medicamentos GLP-1 tem um grande potencialNo futuro, espera-se que os medicamentos GLP-1 desempenhem um papel terapêutico em áreas como doenças cardiovasculares e fígado gordo.   Em 1985, uma cadeia de peptídeos composta por 31 aminoácidos, o GLP-1 natural, foi descoberto pela primeira vez, mas a sua meia-vida é muito curta, cerca de 2 minutos,e é facilmente degradado pela enzima DPP-4 após a secreção no sangueO desenvolvimento de agonistas dos receptores GLP-1 precisa resolver o problema da curta meia- vida.   O primeiro GLP-1RA de curta ação, exenatida (Astrazeneca), foi aprovado pela FDA em 2005.o primeiro GLP-1 RA de acção prolongada, a liraglutida (Novo Nordisk), foi lançada como uma injecção subcutânea uma vez por dia.respectivamenteEm 2022, a telpotida GLP-1/GIP de duplo alvo (Eli Lilly) foi aprovada para comercialização, o que deu início ao prólogo de alvos duplos.   Os receptores GIP-1 são amplamente distribuídos e vários mecanismos do GLP-1RA agem juntos.Hormônio secretado pelas células L intestinais que promove a secreção de insulina pelas células β pancreáticas de uma forma dependente da concentração de glicose, e o seu receptor (GLP-1R) é amplamente distribuído em muitos órgãos e tecidos, tais como o sistema nervoso central, o sistema cardiovascular, os músculos e o trato gastrointestinal.   O agonista do receptor do GLP-1 (GLP-1RA) estabiliza a glicose no sangue e reduz o peso corporal através de vários mecanismos de redução da glicose.Pode atrasar o esvaziamento gástrico inibindo o peristaltismo gastrointestinalAciona no sistema nervoso central (especialmente no hipotálamo) para aumentar a saciedade e inibir o apetite; actua no fígado e inibe a produção hepática de glicose.Promover a insulina para estimular a absorção de glicose nos tecidos periféricos (aumentar a sensibilidade à insulina).

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Os 30 principais medicamentos antitumorais em 2023 (em bilhões de dólares)

Os 30 principais medicamentos antitumorais em 2023 (em bilhões de dólares)   - Não, não. Nome do medicamento Empresa Indicações principais Vendas Taxa de crescimento 1 Camarões (pembrolizumabe) DMS Melanoma, NSCLC, Cancro da bexiga, HNC 25.01 190,5% 2 Opdivo (nivolumabe) BMS/ONO Melanoma, NSCLC, HNC 10.04 90,0% 3 Darzalex (daratumumabe) Johnson & Johnson Mieloma múltiplo, amiloidose AL 9.74 220,2% 4 Imbruvica (ibrutinib) Abbvie/Joshnson CLL/SLL, MCL, GVHD 6.86 -17,9% 5 Revlimid (lenalidomida) BMS MM, MDS, MCL, FL 6.10 - 39,0% 6 Tagrisso (osimertinib) Astrazeneca T790M NSCLC 5.80 70,0% 7 Xtandi (enzalutamida) Astellas Câncer de próstata 5.07 40,3% 8 Ibrance (palbociclib) Pfizer Câncer de mama 4.75 -6,0% 9 Jakafi (ruxolitinib) Incyte/Norvatis Mielofibrose, PV 4.31 80,7% 10 Imfinzi (durvalumabe) Astrazeneca Carcinoma urotelial, NSCLC, SCLC, etc. 4.24 520,0% 11 Perjeta (Pertuzumab) Roche Câncer de mama HER2+ 4.21 10,0% 12 Tecentriq (atezolizumabe) Roche Carcinoma urotelial, NSCLC, TNBC 4.21 90,0% 13 Verzenio (abemaciclib) Eli Lilly Câncer de mama 3.86 560,0% 14 Pomalista (pomalidomida) BMS Mieloma múltiplo 3.44 -2,0% 15 Linparza (olaparib) Astrazeneca/MSD Cancro do ovário, Cancro da mama, Cancro do pâncreas, Cancro da próstata 2.81 70,0% 16 Enhertu (trastuzumabe deruxtecan) Daiichi Sankyo/AZ Câncer de mama HER2+, cancro de mama HER2 baixo 2.57 1040,8% 17 Calquência (acalabrutinibe) Astrazeneca Linfoma de células do manto, CLL/SLL 2.51 220,0% 18 Erleada (apalutamida) Johnson & Johnson Câncer de próstata 2.39 260,9% 19 Venclexta (Venetoclax) Abbvie. CLL, AML 2.29 130,9% 20 Revolade/Promacta - O quê? Norvatis Trombocitopenia 2.27 100,0% 21 Yervoy (ipilimumabe) BMS Melanoma, RCC, CRC 2.24 50,0% 22 - O que foi? (trastuzumabe Emtansina) Roche Câncer de mama HER2+ 2.19 40,0% 23 Xgeva (denosumabe) Amgen Metástase óssea de tumor sólido 2.11 50,0% 24 Kisqali (Ribociclib) Norvatis Câncer de mama HR+ 2.08 750,0% 25 Lenvima (lenvatinib) Eisai/MSD DTC, HCC, carcinoma do endométrio 2.01 80,4% 26 Sprycel (dasatinibe) BMS ALL, LMC 1.93 - 11,0% 27 Tafinlar+Mekinista (dabrafenib+trametinib) Norvatis Melanoma, NSCLC, ATC 1.92 110,0% 28 Tasigna (nilotinibe) Norvatis LMC 1.85 - 3,0% 29 Herceptina (trastuzumabe) Roche Câncer de mama HER2+ 1.82 -16,0% 30 Avastin (bevacizumabe) Roche CRC, Câncer de mama, Câncer de pulmão, Câncer de ovário etc. 1.76 -19,0%    

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FDA aprova primeiro tratamento para reduzir risco de problemas cardíacos graves Especificamente em adultos com obesidade ou excesso de peso

Em 8 de Março, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou uma nova indicação para utilização de injecção de Wegovy (semaglutida) para reduzir o risco de morte cardiovascular,ataque cardíaco e AVC em adultos com doença cardiovascular e obesidade ou sobrepeso.     A decisão da FDA baseia- se nos resultados do importante ensaio SELECT fase III de resultados cardiovasculares que examinou o efeito da adição de Wegovy® 2.4 mg ou placebo ao padrão de cuidados cardiovascular em adultos com sobrepeso e obesidade com DCV estabelecidas e sem diabetes. Wegovy® 2,4 mg reduziu significativamente o risco de primeira ocorrência de um endpoint MACE composto de três partes que consistia em morte cardiovascular, ataque cardíaco não fatal ou AVC não fatal.O desfecho composto primário ocorreu em 6A redução do risco relativo estimado do MACE foi de 20% versus placebo (HR 0, 80 [95% CI: 0, 0].72, 0,90] p < 0.001, redução do risco absoluto de 1, 5% aos 40 meses, a duração média do acompanhamento).ou nível de compromisso da função renal.   "This approval is a significant decision because people living with excess weight or obesity and established cardiovascular disease and without diabetes have never had an FDA-approved treatment option that lowers weight and reduces the likelihood of another cardiovascular event"O Dr. A. Michael Lincoff, Professor de Medicina da Clínica Cleveland e autor principal do estudo SELECT, disse:Esta aprovação fornece uma nova opção de tratamento para nos ajudar a abordar o risco cardiovascular residual que permanece para os pacientes com o padrão atual de cuidados.. "   Fontes: Detalhes de notícias (novonordisk-us.com)   A FDA aprova o primeiro tratamento para reduzir o risco de problemas cardíacos graves, especificamente em adultos com obesidade ou excesso de peso.

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SNAC: Um trampolim para a Semaglutida Oral

O salcaprozato de sódio (SNAC) é a forma de sal de sódio do salcaprozato.especialmente distúrbios gastrointestinais causados pela má absorção de compostos dicarbonato- fosfatoO SNAC pode também promover a absorção de medicamentos nas células epiteliais gastrointestinais e lidar eficazmente com os obstáculos à absorção de medicamentos peptídicos orais, por exemplo, a semaglutida.   A absorção dos peptídeos da dose oral pelo intestino é difícil devido aos efeitos fisiológicos do trato gastrointestinal.Os peptídeos ou proteínas ingeridos são divididos em aminoácidos pelas proteases sensíveis ao pHAs grandes moléculas de carboidratos ou lipídios são decompostas em pequenas moléculas para promover a absorção intestinal.O epitélio intestinal tem a função de reconhecer e absorver bactériasAssim, complexas barreiras celulares e mucosas são formadas para limitar a entrada de substâncias estranhas ou nocivas.Os peptídeos exógenos ou os medicamentos proteicos são limitados a penetrar no epitélio intestinal e entrar na circulaçãoNeste caso, o SNAC e seus compostos relacionados são usados como potenciadores de permeação para lidar com este problema. O mecanismo pelo qual o SNAC promove a absorção do ingrediente farmacêutico ativo (API) ainda não é totalmente compreendido.Acredita- se geralmente que o SNAC melhora a permeabilidade da membrana das células epiteliais gastrointestinais, podendo estar relacionado com perturbações da membrana.Também pode melhorar a permeabilidade transcelular aumentando seu papel hidrofóbico através da ligação de ligação não-covalente à API.   A preparação bem- sucedida dos comprimidos de semaglutida depende da sua co- formulação com SNAC. O SNAC promove a monossomia da semaglutida, tornando-a mais permeável.O SNAC desencadeou uma alteração na polaridade da solução que contém o comprimido dissolvido, enfraquecendo a interacção hidrofóbica necessária para a oligomerização. Uma vez que o SNAC é lipofílico, ele se insere eficientemente na membrana celular do epitélio gástrico, alterando a integridade intrínseca dos fosfolípidos e proteínas do colesterol,que por sua vez afetam a fluidez da membrana celularFoi confirmado que o SNAC aumenta a absorção intracelular de semaglutida pelas células epiteliais gástricas, apoiando assim a noção de que o SNAC promove o transporte transcelular de semaglutida. O SNAC pode aumentar eficazmente o valor local do pH em torno da molécula de semaglutida no estômago, prevenir a degradação dos peptídeos pela pepsina,e fazer semaglutida penetrar na mucosa gástrica e ser absorvido no sangue pelo gradiente de concentração na superfície da membrana celular. A utilização de SNAC é de grande importância para os comprimidos orais de semaglutida.A FarmaSino pode fornecer SNAC de alta pureza e qualidade em conjunto com a API* da Semaglutida e os intermediários incluem fragmentos relacionados com a semaglutida., cadeias principais e cadeias laterais de diferentes etapas.

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APIs de semaglutida e intermediários relacionados em diferentes especificações

A semaglutida é um medicamento antidiabético utilizado para tratar a diabetes tipo 2 e controlar o peso crónico.A semaglutida é um agonista dos receptores do peptídeo- 1 (GLP- 1) semelhante ao glucagon com 94% de homologia de sequência com o GLP- 1 humano.A Semaglutida também parece aumentar o crescimento de células β, locais de produção de insulina, no pâncreas.Reduzindo o apetite e retardando a digestão no estômago, a semaglutida também pode reduzir a ingestão de alimentos para controlar o peso corporal.   A semaglutida para injectáveis de grau 99% é preparada para a formulação de Semaglutida para injectáveis.0% e o ensaio deve atingir 95%~105% com teor de peptídeos de Semaglutide 76%~100%.. A semaglutida para uso oral de qualidade 98% é adequada para os mercados com elevadas exigências de dose oral para o controlo de impurezas de matérias-primas.A pureza deste produto deve atingir 98% com os mesmos critérios de aceitação de outras normas com Semaglutide de qualidade injectável de 99%.. A semaglutida para uso oral de 96% é muito mais adequada para um mercado sensível ao preço, onde o processo de tabulação não produz novas impurezas com uma pureza de 96%.O ensaio deste produto deve atingir 90%~100%. O produto semaglutide em bruto é preparado para as empresas que têm capacidade de produção e que desejam possuir a aprovação API.A API da semaglutida pode ser obtida após purificação por cromatografia e liofilização a partir do produto bruto da semaglutida.A pureza deste produto deve atingir 50% e o ensaio superior a 35%.   O grupo de protecção deste produto foi desprotegido para obter o produto semaglutide bruto,que foi purificado por cromatografia e liofilizado para obter APIO intermediário de acilação secundária é adequado para as empresas que possuem a capacidade de produção e que desejam possuir a aprovação API.   O intermediário de acilação primária da semaglutida e o dipeptídeo da semaglutida são intermediários da cadeia principal N- 2 da semaglutida e fragmentos da N- 2.O intermediário primário de acilação foi acilado com o dipeptídeo de Semaglutide para obter o intermediário secundário de acilação de Semaglutide e ainda hidrolisado para obter o produto bruto de Semaglutide.São necessários acilação, tanque de hidrólise, sistema de cromatografia de alta pressão, equipamento de secagem.   A cadeia principal da Semaglutida P29 e a cadeia lateral da Semaglutida (tetrapeptídeo) são intermediários da cadeia principal da Semaglutida N-3 e fragmentos da Semaglutida N-3.A cadeia principal da Semaglutida P29 foi acilada com a cadeia lateral da Semaglutida para obter o intermediário de acilação primária da Semaglutida.Os produtos são adequados para as empresas que têm a capacidade de produção e querem possuir a aprovação API.Tanque de hidrólise, sistema de cromatografia de alta pressão, equipamento de secagem são necessários. A FarmaSino fornece a estas empresas a API com diferentes classes e intermediários relacionados de Semaglutide com qualidade fiável e preço competitivo.   Para mais informações, consulte os seguintes links: 910463-68-2: Semaglutide inicia uma nova vida com diabetes tipo 2   *Todas as APIs e intermediários para utilização em I&D somente.

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Magreb Pharma Expo 2024

A Farmasino adere ao desenvolvimento da localização da Argélia. Proporciona uma solução única para a indústria biofarmacêutica local, desde matérias-primas até documentos de registo, desde processos de produção até máquinas farmacêuticas.As exportações acumuladas ultrapassaram os 20 milhões de dólares americanosBem-vindo ao nosso estande para benefício mútuo.  

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