FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Blog & Notícias da Empresa

Em O início do ano novo, tudo é renovado, por ocasião deste ano novo, agradecemos sinceramente aos nossos clientes pelo seu apoio e cooperação connosco no ano passado. No novo ano, nossa empresa trabalhará mais para fornecer a você um melhor serviço, nossos arranjos de férias do Festival de Primavera são os seguintes: de 9 de fevereiro de 2024 a 18 de fevereiro de 2024.Esperamos que possa compreender o inconveniente causado pelo feriado.Arranjaremos uma pessoa especial para responder à mensagem e fazer com que os projetos funcionem normalmente. Desejamos a todos um feliz Ano Novo Chinês e uma família feliz!

O Ticagrelor, um novo inibidor da agregação plaquetária, é o primeiro antagonista dos receptores adenosina difosfato P2Y12 administrado por via oral em combinação reversível.É utilizado para reduzir a mortalidade cardiovascular e ataques cardíacos em doentes com síndrome coronariana agudaO Ticagrelor é um pó de cor branca a quase branca, higroscópico, pelo que é necessária a sua armazenagem e transporte a baixas temperaturas. Mecanismo O Ticagrelor tem efeitos reversíveis no receptor de 2 purinas do subtipo P2Y12, das células do músculo liso vascular (VSMC), que não requer activação metabólica,e tem um efeito inibitório significativo na agregação plaquetária induzida pelo adenosina difosfatoNeste caso, a função plaquetária recuperará rapidamente após a interrupção da dose. Características Início rápido da acção O ticagrelor pode ser absorvido em cerca de 1,5 horas e Após cerca de 2, 5 horas, o ticagrelor pode transformar- se rapidamente no metabólito circulante AR- C124910XX.A biodisponibilidade média de ticagrelor foi de aproximadamente 36%. Drogas poderosas Sem aumentar o sangramento grave, o tratamento com ticagrelor durante 12 meses reduziu significativamente o risco de morte cardiovascular em 21% em comparação com o clopidogrel.O Ticagrelor já é o primeiro medicamento recomendado para doenças cardiovasculares na Europa. A função plaquetária recuperou rapidamente. A interacção entre o ticagrelor e o receptor P2Y12 ADP plaquetário é reversível, sem alterações conformacionais e transmissão de sinal.e a função plaquetária no sangue recupera- se rapidamente após a suspensão do medicamento. Síntese O Ticagrelor é constituído principalmente por três fragmentos principais: um anel de cinco membros, um tioéter pirimidina e um anel de três membros.e o ponto comum é que não há construção de centros quirais no processo de síntese, e todos os seis centros quirais são introduzidos por materiais de partida. Nesta via sintética, os materiais de partida S1 e S2 foram acoplados, em seguida, o anel foi diazoado sob as condições de nitrito de sódio e ácido acético, e, em seguida, acoplado com o material de partida S3.Finalmente., o produto acabado de ticagrelor foi obtido removendo a proteção do garfo. Utilização e dosagem Esta droga pode ser tomada antes ou após as refeições. A dose inicial foi uma dose única de 180 mg, seguida de 90 mg duas vezes ao dia. Após a dose inicial de carga de aspirina, a aspirina foi mantida numa dose de 75 a 100 mg uma vez por dia. O tratamento com Ticagrelor pode ser iniciado em doentes com SCA que já tenham recebido uma dose de carga de clopidogrel. O tratamento pode ser administrado por um período máximo de 12 meses, a menos que haja uma indicação clínica para a interrupção do tratamento. Precauções Os efeitos adversos mais frequentemente notificados foram dispneia, contusão e epistaxe em doentes tratados com ticagrelor, ocorrendo com mais frequência do que em doentes tratados com clopidogrel.Entre os doentes com síndromes coronárias agudas tratados com ticagrelor em associação com aspirinaPor conseguinte, o aumento do risco de hemorragia deve ser equilibrado com o benefício da prevenção de eventos atero- trombóticos.Devem ser evitadas interrupções da administração de ticagrelor.Os riscos de infarto do miocárdio, trombose e até morte aumentariam se o ticagrelor for interrompido.

A fosfomicina é um bactericida de amplo espectro para fins humanos e animais, que inibe o crescimento de E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter, etc.A fosfomicina trometamina é um derivado do ácido fosfónico, o que aumenta a utilidade terapêutica do sal de fosfomicina, uma vez que a sua solubilidade em água aumentou o suficiente para permitir a administração oral.Este composto é um pó branco a quase branco com grande higroscópico e solubilidade em água.   Mecanismo A fosfomicina trometamina, é um derivado da fosfomicina, que foi inicialmente isolado a partir de fermentações de Streptomyces spp e utilizado como medicamento humano e veterinário há mais de 50 anos.A fosfomicina pode inactivar a primeira enzima na via de biosíntese da parede celular bacteriana.A fosfomicina trometamina atua apenas na parede celular bacteriana, as células humanas não têm este local alvo e não são afetadas.Neste caso, este composto pode ser utilizado em mulheres grávidas, crianças e idosos.   Características Antibiótico de amplo espectro A fosfomicina sódica é um antibiótico de amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, por exemplo, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter etc.e é particularmente adequado para o tratamento da cistite aguda   Esterilização rápida Após administração oral, a fosfomicina- trometamina é rapidamente decomposta no organismo em fosfomicina e trometamina. A fosfomicina trometamina parece ter uma boa distribuição no fluido e uma forte penetração, pelo que este medicamento pode ser amplamente distribuído no fluido corporal e nos tecidos para aumentar o efeito curativo.A trometamina é um diurético osmótico fraco, que pode alcalinizar a urina e reduzir eficazmente o sintoma de irritação do trato urinário.   Baixa toxicidade e resíduos de fosfomicina trometamina Biodisponibilidade da Fosfomicina A administração oral de trometamina é de 34% a 41% em adultos saudáveis, 37% em jejum e 30% após a refeição.A concentração plasmática máxima foi atingida no prazo de 2 a 2 dias após a administração..5 horas após a dose, e será excretado principalmente na sua forma original na urina e nas fezes em 48 horas.   Síntese A síntese da fosfomicina trometamina utiliza fosfomicina sódica como intermediário.Preparar uma solução de ácido sulfúrico-trometamina de certa concentração e depois adicioná-la à solução aquosa de fosfomicina sódica por gotaDepois disso, o sólido de sulfato de sódio é precipitado com metanol e o filtrado é cristalizado a baixa temperatura com n-butanol para obter fosfomicina trometamina.   Fosfomicina TrometaminaAplicação clínica A fosfomicina trometamina é utilizada no tratamento de infecções agudas não complicadas do trato urinário inferior causadas por bactérias sensíveis (como a cistite aguda, o início agudo da cistite crónica, a doença do colo do útero e a doença do colo do útero).Síndrome uretrovésica aguda, uretrite não específica, bacteriúria assintomática durante a gravidez,e infecções do trato urinário após cirurgia) e para a prevenção de infecções do trato urinário durante a cirurgia e de infecções causadas por procedimentos de diagnóstico do trato urinário..   Utilização e dosagem Adultos: tratamento de dose única, 3 g de ingrediente activo por ciclo; os sintomas clínicos desaparecem geralmente 2 a 3 dias após o tratamento. Para prevenção de infecções causadas por procedimentos cirúrgicos e cuidados do trato urinário: 6 g de principio activo por dose,com a primeira dose tomada 3 horas antes da cirurgia e a segunda dose 24 horas após a cirurgia.   Precauções Os principais sintomas da fosfomicina trometamina foram diarreia e fezes moles, erupção cutânea ocasional e náuseas, que desaparecerão após a suspensão do medicamento. Não se sabe se a fosfomicina- trometamina é excretada no leite materno, mas dado o potencial de efeitos adversos graves da fosfomicina- trometamina em lactentes,não deve ser administrado a mulheres lactantes. A eficácia e a segurança da fosfomicina trometamina em crianças com idade igual ou inferior a 12 anos são objecto de uma falta de verificação clínica suficiente e bem concebida.

O Baloxavir Marboxil é um novo medicamento anti- gripe desenvolvido pela Shionogi Pharmaceutical do Japão e pela Roche da Suíça. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursO baloxavir marboxil é um inibidor da cap- endonuclease, que tem um mecanismo de acção único para Inibir a proliferação do vírus da gripe. Mecanismo O baloxavir marboxil é um pró- medicamento que entra no organismo e é hidrolizado para a substância activa baloxavir, que tem uma actividade anti- vírus da gripe.O baloxavir é um inibidor selectivo da cap- endonuclease da gripe, uma enzima necessária para a transcrição e replicação dos genes virais, que impede a função da polimerase e a replicação do ARNm do vírus da gripe.Tem actividade terapêutica contra infecções por vírus da gripe A e B.O baloxavir marboxil inibe uma enzima de replicação viral,Assim, a infecção pelo vírus da gripe pode ser tratada rapidamente e os sintomas serão aliviados. Características Novo medicamento antiviral contra a gripe O baloxavir marboxil é o primeiro medicamento anti-vírus da gripe com um novo mecanismo nos últimos 20 anos.O baloxavir Marboxil inibe seletivamente a CAP- endonuclease do vírus da gripe, impedindo assim a função da polimerase e a replicação do RNAm do vírus da gripe. Este mecanismo único confere ao Baloxavir Marboxil uma vantagem única contra os vírus da gripe. Excelente actividade do antivírus da gripe O baloxavir marboxil tem um excelente desempenho antiviral contra a gripe, incluindo o vírus da gripe A (IAV) e o vírus da gripe B (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Medicamento de acção prolongada e altamente eficaz Ao ser administrado por via oral, quase todo o baloxavir marboxil é convertido no componente activo baloxavir.tMax.de Baloxavir para atingir oCMax.A meia- vida média de bacalovirda in vivo é de aproximadamente 80 horas, pelo que é necessária apenas uma dose para a maioria dos doentes.Estes fatores tornam o Baloxavir marboxil um medicamento altamente eficaz e de acção prolongada.. Síntese A síntese do Baloxavir marboxil é dividida principalmente em duas partes. Em cada parte, um intermediário principal é sintetizado separadamente.4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pirido[2,1-f][1,2,4]triazina-6,8-diona (intermediário A-2, 1370250-39-7) produz o intermediário A por reacções de ciclização e redução. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2O composto N-2 foi então reagido com 0,6 equivalentes de PhBr e K2CO3.A desbensilação foi então efectuada utilizando LiCl em CH3CONMe2Na etapa final, o ácido de baloxavir foi reagido com clorometil metil carbonato em dimetilacetamida com um rendimento de 93% para formar o marboxilo de baloxavir. Utilização e dosagem The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursO baloxavir marboxil deve ser tomado em dose única o mais rapidamente possível e no prazo de 48 horas após o início dos sintomas da gripe para o tratamento da gripe aguda não complicada.A dose específica deve ser ajustada de acordo com o peso do doente, como se segue:: 20 kg a menos de 80 kg: 40 mg Pelo menos 80 kg: Precauções Pode ocorrer ou suspeitar- se de hipersensibilidade como anafilaxia, angioedema, urticária e eritema multiforme. Aumento da incidência de resistência ao tratamento em doentes com menos de 5 anos de idade. Não foi demonstrado que o Baloxavir Marboxil previna infecções bacterianas graves, que podem começar com sintomas semelhantes aos da gripe ou coexistir com, ou ocorrer como, uma complicação da gripe.

Feliz Natal e próspero Ano Novo!

Semaglutida, marcas como Ozempic, Wegovy e Rybelsus, é um medicamento antidiabético desenvolvido pela Novo Nordisk, que é utilizado para tratarDiabetes tipo 2econtrolar o peso crônicoCom boa hidrofilidade, baixa excreção renal, longa meia- vida no corpo, tem grande capacidade de controlar o nível de glicose no sangue com grande conveniência por injecção uma vez por semana.Semaglutidaé pó liofilizado branco ou amarelo- pálido, pelo que é necessária a sua armazenagem e transporte a baixa temperatura.   Mecanismo Semaglutidaé um agonista do receptor do peptídeo-1 (GLP-1) semelhante ao glucagon com 94% de homologia de sequência com o GLP-1 humano.SemaglutidaTambém parece aumentar o crescimento de células β, locais de produção de insulina, no pâncreas.SemaglutidaTambém pode reduzir a ingestão de alimentos para controlar o peso corporal.   Características Controle seguro e estável do nível de glicose no sangue SemaglutidaQuando a glicose no sangue é abaixada, a secreção de glucagon é inibida.Este efeito diminui sincronicamenteAssim, o risco de hipoglicemia será reduzido. Facilidade de utilização Concentrações máximas deSemaglutidaA exposição em estado estacionário foi atingida após 4 a 5 semanas de administração semanal.SemaglutidaOs doentes com diabetes tipo 2 podem obter um bom controlo da glicose no sangue com apenas uma injecção por semana. Efeitos na proteção cardiovascular e renal Vários estudos demonstraram queSemaglutidapode reduzir significativamente o risco de eventos adversos cardiovasculares e acidente vascular cerebral.Semaglutidatambém reduz a proteinúria, o ácido úrico, a esclerose glomerular. Gerenciar o peso crônico SemaglutidaO medicamento também pode reduzir a ingestão de alimentos para controlar o peso corporal, diminuindo o apetite e diminuindo a digestão no estômago.Semaglutidaparacontrolo de peso a longo prazo.   Síntese Osíntese de SemaglutideO processo de fermentação consiste principalmente em dois métodos, a fermentação e a síntese química. No método de fermentação, várias estirpes bacterianas são escolhidas para produzirSemaglutidaApós a purificação do precursor, é submetida a uma reacção adicional para obterSemaglutida. Na síntese química,SemaglutidaA cadeia péptida longa é dividida em quatro partes, intermediários 1, 2, 3 e 4.intermediário 1 tem uma cadeia lateral, que devem ser sintetizados previamente. Cadeia lateral da semaglutida Semaglutide intermediário 1 Semaglutido intermediário 2 Semaglutide intermediário 3 Semaglutida int 4   Utilização e dosagem A dose inicial de Semaglutide foi de 0, 25 mg uma vez por semana.A dose pode ser aumentada para 1 mg uma vez por semana.Não é recomendada uma dose semanal superior a 1 mg.   Precauções Os efeitos adversos notificados em ensaios clínicos com Semaglutide foram distúrbios gastrointestinais, incluindo náuseas (muito frequentes), diarreia (muito frequentes) e vômitos (comuns).Estes efeitos adversos são leves e de curta duração.. O semaglutide não deve ser utilizado em doentes com diabetes tipo 1 nem no tratamento da cetoacidose diabética. A semaglutida não é recomendada em doentes com insuficiência cardíaca congestiva de grau IV.

Fosfomicina sódicaé um composto com aparência de pó branco ou quase branco à temperatura ambiente, higroscópico, livremente solúvel em água ou solução aquosa.   Mecanismo Fosfomicina Sódio, é um derivado da fosfomicina, um tipo de antibiótico macrolido,que foi isolado pela primeira vez do Streptomyces fradicle na década de 1960 e tem sido utilizado como medicina humana e medicina veterinária há mais de 50 anosA Fosfomicina Sódica é um inibidor competitivo de uma enzima de síntese da parede celular bacteriana.Inibindo a primeira reacção de síntese da parede celular bacteriana, impedindo a utilização de substâncias relacionadas.   Características ·Antibiótico de amplo espectro Fosfomicina sódicaé um antibiótico de amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, por exemplo, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter etc.e é amplamente utilizado no tratamento de infecções respiratórias., órgãos urinários, intestinais, genitais etc. ·Esterilização rápida Com características de baixo peso molecular e elevada hidrofilidadeFosfomicina SódioO medicamento pode distribuir-se amplamente nos fluidos corporais e nos tecidos para aumentar o efeito curativo.A concentração de Fosfomycin Sodium em pacientes com doença renal congênita foi de 0, 5 mg/ kg/ kg/ kg.A Pseudomonas aeruginosa e o Staphylococcus aureus também foram todos mortos em 4 e 8 horas. ·Baixa toxicidade e resíduos Fosfomicina Sódiomostra pouca irritação no corpo, sem toxicidade aguda e reações adversas.A dose única será eliminada pelos rins em 18 a 72 horas para que os músculos e órgãos alcancem o nível residual sem aumento da carga sobre os rins.. ·Uso extensivo Fosfomicina SódioÉ utilizado para humanos e animais em todos os países sem restrições regulamentares.   Síntese A síntese da fosfomicina sódicacomeça a partir defosfomicina feniletilaminaO sódio de fosfomicina básica (PH 9.0-10.5) foi obtido através da reacção entre fosfomicina feniletilamina com NaOH ou MeONa.A produção básica de petróleo bruto recristaliza na acetona para obter fosfomicina feniletilamina neutra.   Aplicação clínica Fosfomicina Sódioé utilizado para o tratamento de infecções causadas por Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus e Shigella, etc.É geralmente utilizado para tratar infecções do trato urinário não complicadas e para reduzir a nefrotoxicidade e ototoxicidade de agentes antitumorais contendo platina.É também utilizado para estudos de susceptibilidade de Klebsiella pneumoniae e para estudar procedimentos de ensaio de susceptibilidade in vitro para fosfomicina trometamina.   Utilização e dosagem ·Fosfomicina Sódio para uso humano Drip IV: dissolver em água esterilizada, depois diluir em 250-500 ml para injecção de glicose a 5% ou de cloreto de sódio para perfusão intravenosa. Adultos: 4-12 g/dia em 2-3 vezes; Criança: 0,1-0,3 por kg/dia em 2-3 vezes. ·Fosfomicina Sódio em VEterinar Água potável: 5-10 g/100 kg em água, duas vezes por dia durante 3 dias; Alimentos para animais misturados: 10 a 15 g/100 kg em alimentos para animais, duas vezes por dia durante 3 dias.   Terapia combinada Infecções intestinais: combinar com β-lactame, aminoglicósido;Infecções respiratórias e pulmonares: combinar com macrolides, β-lactam;Infecções por estafilococos: combinar com eritromicina, rifampicina;Infecções respiratórias agudas, sepse, peritonite, etc.: aumentar a dose e combinar com β- lactamas ou aminoglicósidos.   Precauções Pode causar reacções gastrointestinais leves como:Efeitos secundários da Fosfomicina Sódio, por exemplo náuseas, anorexia, desconforto epigástrico, fezes soltas ou diarreia leve, que geralmente não afectam a dosagem contínua. A flebite é ocasionalmente notificada em doses elevadas e gotejamento rápido em gotejamento intravenoso, pelo que a velocidade do gotejamento deve ser controlada. A função hepática deve ser monitorizada na terapia com doses elevadas. Quando utilizado como medicamento veterinário,Fosfomicina Sódio utilizada em suínos, galinhas e peixesA terapia para outros animais deve ser efectuada sob orientação veterinária.