Fosfomicina trometamina, um bactericida de amplo espectro, especialmente para infecções do trato urinário inferior.

A fosfomicina é um bactericida de amplo espectro para fins humanos e animais, que inibe o crescimento de E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter, etc.A fosfomicina trometamina é um derivado do ácido fosfónico, o que aumenta a utilidade terapêutica do sal de fosfomicina, uma vez que a sua solubilidade em água aumentou o suficiente para permitir a administração oral.Este composto é um pó branco a quase branco com grande higroscópico e solubilidade em água.

Mecanismo

A fosfomicina trometamina, é um derivado da fosfomicina, que foi inicialmente isolado a partir de fermentações de Streptomyces spp e utilizado como medicamento humano e veterinário há mais de 50 anos.A fosfomicina pode inactivar a primeira enzima na via de biosíntese da parede celular bacteriana.A fosfomicina trometamina atua apenas na parede celular bacteriana, as células humanas não têm este local alvo e não são afetadas.Neste caso, este composto pode ser utilizado em mulheres grávidas, crianças e idosos.

Características

• • Antibiótico de amplo espectro

A fosfomicina sódica é um antibiótico de amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, por exemplo, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter etc.e é particularmente adequado para o tratamento da cistite aguda

• • Esterilização rápida

Após administração oral, a fosfomicina- trometamina é rapidamente decomposta no organismo em fosfomicina e trometamina. A fosfomicina trometamina parece ter uma boa distribuição no fluido e uma forte penetração, pelo que este medicamento pode ser amplamente distribuído no fluido corporal e nos tecidos para aumentar o efeito curativo.A trometamina é um diurético osmótico fraco, que pode alcalinizar a urina e reduzir eficazmente o sintoma de irritação do trato urinário.

• • Baixa toxicidade e resíduos de fosfomicina trometamina

Biodisponibilidade da Fosfomicina A administração oral de trometamina é de 34% a 41% em adultos saudáveis, 37% em jejum e 30% após a refeição.A concentração plasmática máxima foi atingida no prazo de 2 a 2 dias após a administração..5 horas após a dose, e será excretado principalmente na sua forma original na urina e nas fezes em 48 horas.

Síntese

A síntese da fosfomicina trometamina utiliza fosfomicina sódica como intermediário.Preparar uma solução de ácido sulfúrico-trometamina de certa concentração e depois adicioná-la à solução aquosa de fosfomicina sódica por gotaDepois disso, o sólido de sulfato de sódio é precipitado com metanol e o filtrado é cristalizado a baixa temperatura com n-butanol para obter fosfomicina trometamina.

Fosfomicina TrometaminaAplicação clínica

A fosfomicina trometamina é utilizada no tratamento de infecções agudas não complicadas do trato urinário inferior causadas por bactérias sensíveis (como a cistite aguda, o início agudo da cistite crónica, a doença do colo do útero e a doença do colo do útero).Síndrome uretrovésica aguda, uretrite não específica, bacteriúria assintomática durante a gravidez,e infecções do trato urinário após cirurgia) e para a prevenção de infecções do trato urinário durante a cirurgia e de infecções causadas por procedimentos de diagnóstico do trato urinário..

Utilização e dosagem

Adultos: tratamento de dose única, 3 g de ingrediente activo por ciclo; os sintomas clínicos desaparecem geralmente 2 a 3 dias após o tratamento.

Para prevenção de infecções causadas por procedimentos cirúrgicos e cuidados do trato urinário: 6 g de principio activo por dose,com a primeira dose tomada 3 horas antes da cirurgia e a segunda dose 24 horas após a cirurgia.

Precauções

Os principais sintomas da fosfomicina trometamina foram diarreia e fezes moles, erupção cutânea ocasional e náuseas, que desaparecerão após a suspensão do medicamento.

Não se sabe se a fosfomicina- trometamina é excretada no leite materno, mas dado o potencial de efeitos adversos graves da fosfomicina- trometamina em lactentes,não deve ser administrado a mulheres lactantes.

A eficácia e a segurança da fosfomicina trometamina em crianças com idade igual ou inferior a 12 anos são objecto de uma falta de verificação clínica suficiente e bem concebida.